还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物及其防治寄生原虫的应用的制作方法

    技术2025-12-25  10


    本发明属于杀虫剂,涉及还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物及其防治寄生原虫的应用。


    背景技术:

    1、目前渔业生产中,鱼类病害是实现水产养殖业高产高效的主要障碍之一,其中鱼类寄生虫病是发病率最高,危害最严重的一类鱼类疾病。鱼类寄生原生动物包括肉足鞭毛门(sarcomastigophora)、复顶门(apicomplexa)、微孢子门(microspora)、囊孢子门(ascetospora)、黏孢子门(myxozoa)和纤毛门(ciliophora)六大门类。其中多子小瓜虫(淡水小瓜虫)以及刺激隐核虫(海水小瓜虫)是对鱼类危害比较大的种类。目前,小瓜虫病、刺激隐核虫病等寄生原生动物病的流行尚未得到有效控制。因此,预防控制和治疗寄生原虫病具有重要的社会意义和经济价值。

    2、当前,鱼类寄生虫病防治渔药主要是硫酸锌、硫酸铜、盐酸氯苯胍、地克珠利等,但目前已报道的绝大部分化学药物仅对离体小瓜虫及刺激隐核虫幼虫有一定杀灭效果,但有限的在体抗虫效果以及对鱼类的毒性从而引发的食品安全、环境污染等一系列问题限制了其进一步的应用。因此,开发对环境友好且具有高效抗虫活性的药物成为小瓜虫病和刺激隐核虫病防治的关键。天然产物由于大自然漫长的生物进化选择及生物多样性使它们具有广泛而独特的生物活性,此外,大多数天然产物具有易降解、对非靶标生物毒性低等优点,因此,从天然产物中寻找活性成分以创制新药成为公认的药物研发最佳途径之一。专利zl201610060237.8公开了从木兰科植物厚朴(magnolia officinalis)的干燥干皮、根皮中提取分离的天然产物-厚朴酚具有优良的抗虫活性,和厚朴酚具有显著的抗刺激隐核虫活性。然而,厚朴酚/和厚朴酚虽然抗虫效果显著,但仍存在理化与药动性质不佳、治疗指数相对较低、毒性较大等缺点。


    技术实现思路

    1、本发明的目的在于解决厚朴酚或和厚朴酚用于灭杀鱼类寄生原虫时,防治效果不佳且存在一定毒性的技术问题。

    2、基于上述目的,本发明通过提供还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物及其防治寄生原虫的应用来解决所属领域中的这种需要。

    3、一方面,本发明涉及一类还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物,结构如化合物m1~m10中任一项所示,

    4、

    5、另一方面,本发明涉及上述化合物在制备杀虫剂中的应用。

    6、进一步地,在本发明提供的应用中,上述化合物用于灭杀鱼类寄生原虫。

    7、进一步地,在本发明提供的应用中,上述化合物用于灭杀多子小瓜虫ichthyophthirius multifiliis、刺激隐核虫cryptocaryon irritans。

    8、另一方面,本发明涉及用于防治害虫的方法,使得所述的化合物作用于害虫和/或它们的栖息地,条件是排除用于治疗动物体的方法。

    9、进一步地,在本发明提供的化合物中,其用于防治水产动物上的寄生虫。

    10、与现有技术相比,本发明提供的技术方案至少具备下述的有益效果或优点。

    11、本发明基于厚朴酚天然活性分子的基本骨架结构设计合成厚朴酚衍生物,能够实现在保有绿色无公害优势的同时达到改善其药理学性质、增强抗虫活性、降低毒性、提高口服利用度,最终进一步提升该类化合物在水产病害防控中的应用潜力和价值。本发明提供了一系列还原类厚朴酚/和厚朴酚衍生物,这些天然活性分子衍生物对水产动物毒性较低、残留少,不易引发耐药性问题,且价格低廉,有着良好的理化性质,相较于目前已发现的抗小瓜虫天然活性分子具有更为优良的成药性,且对多子小瓜虫和刺激隐核虫幼虫及包囊均显示出显著的杀灭效果并具有在体杀灭多子小瓜虫的效果;此外,在浸浴及口服给药后,还原类衍生物较原有天然活性分子厚朴酚/和厚朴酚显著显示出更为优良的驱杀虫活性和更低的毒性,能够显著提高患病鱼的存活率,具有极高的产业应用价值。



    技术特征:

    1.化合物在制备杀虫剂中的应用,其特征在于,结构如化合物m1~m10中任一项所示,

    2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,用于灭杀鱼类寄生原虫。

    3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,用于灭杀多子小瓜虫ichthyophthiriusmultifiliis、刺激隐核虫cryptocaryon irritans。

    4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,用于防治水产动物上的寄生虫。

    5.用于防治害虫的方法,其特征在于,使得化合物m1~m10中任一化合物作用于害虫和/或它们的栖息地,条件是排除用于治疗动物体的方法;


    技术总结
    本发明属于杀虫剂技术领域,涉及还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物及其防治寄生原虫的应用。本发明提供了一类还原厚朴酚与和厚朴酚衍生物,这类化合物相较于厚朴酚或和厚朴酚,对多子小瓜虫和刺激隐核虫具有较好的防治效果,且毒性低。

    技术研发人员:凌飞,王高学,张浩,屈伸野,刘洁涛,高原,刘振强,吴元杰,罗胜玉,徐伟锋,姚珍珍,谭文虎,戴志红
    受保护的技术使用者:宁波三生生物科技股份有限公司
    技术研发日:
    技术公布日:2024/10/24
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