本公开总体涉及治疗人类癌症的口服pclx-001。
背景技术：
1、肉豆蔻酰化，用脂肪酸肉豆蔻酸酯对蛋白质进行n-末端修饰，对于数百种人类蛋白质的膜靶向是至关重要的[1]，包括对细胞内信号传导至关重要的蛋白质。因为癌细胞通常具有增加的n-肉豆蔻酰基转移酶(nmt)蛋白表达，所以nmt被提议作为抗癌靶点[2]，但是以前从未在人类临床试验中研究过。
技术实现思路
1、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mgpclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mgpclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。
2、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。
3、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。
4、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
5、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。
6、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。
7、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
8、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。
9、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。
10、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
11、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。
12、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。
13、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
14、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。
15、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。
16、在一方面，提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
17、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。
18、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。
19、在一个实例中，所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。
20、在一个实例中，所述dlbc是难治性dlbc。
21、在一个实例中，所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞；黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。
22、在一个实例中，所述受试者是人类。
23、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。
24、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。
25、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。
26、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。
27、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
28、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
29、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。
30、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。
31、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
32、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
33、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。
34、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。
35、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
36、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
37、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。
38、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。
39、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
40、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
41、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。
42、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。
43、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
44、在一方面，提供了口服剂量形式的pclx-001口服剂型在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
45、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。
46、在一个实例中，所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。
47、在一个实例中，所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。
48、在一个实例中，所述dlbc是难治性dlbc。
49、在一个实例中，所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞；黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。
50、在一个实例中，所述受试者是人类。
1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。
4.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。
7.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。
10.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。
12.根据权利要求10或11所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。
13.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。
15.根据权利要求13或14所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。
16.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，包括施用口服剂量形式的pclx-001，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
17.根据权利要求13所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。
18.根据权利要求16或17所述的方法，其中所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的方法，其中所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述dlbc是难治性dlbc。
21.根据权利要求1至18中任一项所述的方法，其中所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞；黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的方法，其中所述受试者是人类。
23.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mgpclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mgpclx-001或每天420mg pclx-001。
24.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。
25.根据权利要求23或24所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。
26.根据权利要求23至25中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。
27.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
28.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。
29.根据权利要求27或28所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。
30.根据权利要求27至29中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。
31.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
32.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。
33.根据权利要求31或32所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。
34.根据权利要求31至33中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。
35.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
36.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。
37.根据权利要求35或36所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。
38.根据权利要求35至37中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。
39.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
40.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。
41.根据权利要求39或40所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。
42.根据权利要求39至41中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。
43.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
44.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途，其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。
45.根据权利要求43或44所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。
46.根据权利要求43至45中任一项所述的用途，其中所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。
47.根据权利要求23至46中任一项所述的用途，其中所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。
48.根据权利要求47所述的方法，其中所述dlbc是难治性dlbc。
49.根据权利要求23至46中任一项所述的用途，其中所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞；黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。
50.根据权利要求23至49中任一项所述的用途，其中所述受试者是人类。
