本发明属于纳米乳化,具体地,涉及一种纳米乳化包裹活性成分组合物、制法以及其应用。
背景技术:
1、纳米乳液作为乳液的一种,其平均微滴粒径为50~500nm,远小于于常规微滴1~100μm的粒径。纳米乳液微滴粒径很小,因此其在抵抗分层、沉淀、絮凝和聚结方面表现出较高的动力学稳定性。把纳米乳液涂覆在皮肤表面,纳米乳液在皮肤表面能够形成紧密脂质层,脂质层产生的贴片效应有助于纳米乳液透皮吸收,也有助于把活性成分传输至皮肤中去。
2、纳米乳液的皮肤吸收效果常用体外透皮实验所得透皮吸收量来表示,透皮吸收量是指纳米乳液透过皮肤表面后,能够吸收进入全身血液循环的量。纳米乳液用作护肤品时,除了透皮吸收量,还需要考虑皮肤滞留量。皮肤滞留量是指纳米乳液在皮肤浅表层发挥作用后,其在角质层或真皮层中测定的剩余含量,用来研究有效成分在皮肤中的分布。
技术实现思路
1、本发明的目的在于提供一种纳米乳化包裹活性成分组合物,由该组合物制成的纳米乳液既具有良好的透皮吸收量,又具有良好的皮肤滞留量,能有效提升活性物质的作用效果。
2、本发明的第二个目的在于提供上述组合物制备纳米乳液的制备方法。
3、本发明的第三个目的在于提供上述组合物的应用。
4、本发明的目的可以通过以下技术方案实现:
5、一种纳米乳化包裹活性成分组合物,包含以下重量份的组分:
6、角鲨烷20~35份
7、
8、作为本发明的一种优选方案,所述油溶性活性物质为神经酰胺或红没药醇。
9、作为本发明的一种优选方案,所述阳离子乳化剂为二c12-18烷基二甲基氯化铵。
10、作为本发明的一种优选方案,所述组合物还包含3~7重量份的肉豆蔻酸异丙酯。
11、作为本发明的一种优选方案,所述组合物还包含0.5~3重量份的油酸。
12、上述组合物制备纳米乳液的制备方法,包含以下步骤:
13、制备b相:把角鲨烷、油溶性活性物质分散均匀,加热,制得b相;
14、制备a相:把组合物中角鲨烷、油溶性活性物质以外的组分分散均匀,加热,制得a相;
15、制备粗乳化的混合物:把a相和b相混合均质,形成粗乳化的混合物;
16、制备纳米乳液:混合物进行高压均质,制得纳米乳液。
17、作为本发明的一种优选方案,制备a相中所述加热的温度为70~78℃。
18、作为本发明的一种优选方案,制备b相中所述加热的温度为70~78℃。
19、作为本发明的一种优选方案,制备纳米乳液中所述高压均质是在700bar进行6~10个循环。
20、上述组合物在制备皮肤用产品中的应用。
21、本发明的有益效果:
22、(1)本发明组合物选用氢化卵磷脂作为乳化剂,氢化卵磷脂与人体细胞脂膜结构相似,故可以利用卵磷脂的结构使得组合物纳米乳化制得脂质体,所得纳米乳液与人体的生物相容性好。
23、(2)本发明组合物选用非离子乳化剂聚甘油-10月桂酸酯作为辅助乳化剂,有助于提高纳米乳液的制得率;本发明组合物选用阳离子乳化剂作为辅助乳化剂,其阳离子外壳可以吸附在皮肤表面,有助于活性成分在表皮层发挥作用。
24、(3)本发明组合物选用角鲨烷作为油相,与皮肤相容性好。考虑到角鲨烷是一种长链油相,其长链结构不易形成纳米乳液,即使制成纳米乳液其稳定性也较差。为此,本发明组合物以氢化卵磷脂作为纳米乳液的主乳化剂,复配非离子乳化剂聚甘油-10月桂酸酯、阳离子乳化剂使用,如此制得的纳米乳液一方面稳定性好,另一方面既具有良好的透皮吸收量,又具有良好的皮肤滞留量。
25、优选地,本发明组合物中的油溶性活性物质为神经酰胺。因为纳米乳液具有良好的透皮性能,神经酰胺一方面与角质细胞间脂质具有良好的相容性,另一方面由具有良好的闭合效应,能够增强角蛋白水合作用,让角蛋白结构变得更加疏松,故能降低角质细胞排列的紧密程度,有助于神经酰胺进一步进入,从而增强了神经酰胺的透皮吸收量和皮肤滞留量,能有效提升活性物质的作用效果。
26、优选地,本发明组合物还含有肉豆蔻酸异丙酯和油酸。肉豆蔻酸异丙酯可以在角质层脂质中产生无序双层结构,而油酸可通过使脂质双分子层发生扭转,打乱角质层脂质有序排列,增强脂质流动性。因此,肉豆蔻酸异丙酯和油酸联用增强了纳米乳液的透皮吸收量和皮肤滞留量,能有效提升活性物质的作用效果。
1.一种纳米乳化包裹活性成分组合物,其特征在于,包含以下重量份的组分:
2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述油溶性活性物质为神经酰胺或红没药醇。
3.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述阳离子乳化剂为二c12-18烷基二甲基氯化铵。
4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述组合物还包含3~7重量份的肉豆蔻酸异丙酯。
5.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述组合物还包含0.5~3重量份的油酸。
6.权利要求1~5任一项所述的组合物制备纳米乳液的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,制备a相中所述加热的温度为70~78℃。
8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,制备b相中所述加热的温度为70~78℃。
9.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,制备纳米乳液中所述高压均质是在700bar进行6~10个循环。
10.权利要求1所述的组合物在制备皮肤用产品中的应用。