一种透皮吸收效果增强的VC-IP纳米脂质体及其制备方法和应用与流程

    技术2024-12-20  58


    本发明涉及脂质体,具体涉及到一种透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体及其制备方法和应用。


    背景技术:

    1、抗坏血酸四异棕榈酸酯(vc-ip)作为维生素c衍生物,不仅保持了维生素c抗氧化性,抗炎等功能特效。vc-ip一方面能抑制酪氨酸酶的活性中断黑色素的合成并且能淡化已生成的黑色素,另一方面vc-ip抗坏血酸四异棕榈酸酯能有效穿透渗入到肌肤,直接刺激肌底的胶原蛋白组织,促进胶原蛋白的生成,预防皮肤老化。

    2、现有技术公开了一种高效的抗衰精华液及其制备方法,将vc-ip与乙酰基六肽-8、羟基频呐酮视黄酸酯、金纽扣组合,通过简单乳化制备了一种抗衰抗氧化的精华水。

    3、但是,上述制备的抗衰抗氧化的精华水只是通过水包油的方法对vc-ip进行包埋,vc-ip只作用于皮肤表层发挥作用,并不能到达真皮层。


    技术实现思路

    1、本发明通过公开一种透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体及其制备方法和应用,解决了vc-ip不能到达真皮层的技术问题。

    2、为解决上述技术问题,本发明在第一方面提供了一种透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体。所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体按重量份数计,包括如下组分:

    3、2-8份抗坏血酸四异棕榈酸酯、1-5份聚山梨醇酯-80、5-14份鲸蜡醇乙基己酸酯、5-14份液体油脂、5-14份乳化剂、40-100份水。

    4、在一些实施方案中,按重量份数计,包括如下组分:

    5、5份抗坏血酸四异棕榈酸酯、3份聚山梨醇酯-80、10份鲸蜡醇乙基己酸酯、10份液体油脂、10份乳化剂、60份水。

    6、优选的,所述水为纯净水。

    7、在一些实施方案中,所述液体油脂为蓖麻油、碳酸二氢酯、辛酸甘油酸酯、葵酸甘油酸酯、氢化聚异丁烯、生育酚乙酸酯、辛基十二醇和白油中的一种或几种,可优选为蓖麻油;

    8、和/或,所述乳化剂为鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂基葡萄糖苷、硬脂醇peg-2、硬脂醇peg-21、peg-40硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、三山嵛酸甘油酯、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯中的一种或几种,可优选为鲸蜡硬脂醇。

    9、本发明在第二方面提供了一种所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的制备方法。所述方法包括:

    10、将所述抗坏血酸四异棕榈酸酯、所述液体油脂和所述鲸蜡醇乙基己酸酯混合后于43-48℃下溶解,第一搅拌后形成均匀油相;

    11、将所述乳化剂、所述聚山梨醇酯-80和所述水混合,于68-72℃下进行第二搅拌后形成均匀水相;

    12、将所述均匀水相加入到所述均匀油相中,在68-72℃下进行第三搅拌后,得混合液;

    13、将所述混合液依次经剪切和均质循环处理,得透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体。

    14、在一些实施方案中,所述均质循环处理的压力为300-500bar、温度为55-65℃。

    15、在一些实施方案中,所述剪切的速度为11000-12500rpm、时间为3-4min。

    16、在一些实施方案中,所述第一搅拌的速度为250-400rpm、时间为25-40min;

    17、和/或,所述第二搅拌的速度为250-400rpm、时间为25-40min;

    18、和/或,所述第三搅拌的速度为500-650rpm、时间为20-40min。

    19、需要说明的是,所述“第一搅拌”、所述“第二搅拌”、所述“第三搅拌”的描述中的“第一”、“第二”、“第三”的描述仅用于描述目的。

    20、本发明在第三方面提供了一种所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体在制备抗氧化剂和/或黑色素瘤细胞的抑制剂中的应用。

    21、在一些实施方案中,所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体用于清除自由基;

    22、和/或,所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体用于抑制酪氨酸酶活性;

    23、和/或,所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体用于抑制黑色素形成。

    24、本发明在第四方面提供了一种化妆品。所述化妆品包括所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体。

    25、与现有技术相比,本发明的有益效果在于:

    26、本发明提供的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体,通过将抗坏血酸四异棕榈酸酯、聚山梨醇酯-80、鲸蜡醇乙基己酸酯、液体油脂、乳化剂和水进行复配,使vc-ip能够到达真皮层发挥作用。一方面在制备透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体时,通过均质循环处理以确保活性物质vc-ip的有效包埋,确保该活性物质不受环境等因素的影响失去活性,同时还能使透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的粒径更加稳定和均一;另一方面,通过添加聚山梨醇酯-80和鲸蜡醇乙基己酸酯可以保护脂质体界面的稳定性,缓释、控释延长作用时间,增强活性物质的有效渗透,使活性物质vc-ip达到真皮层,提高活性物质的生物利用度。

    27、本发明提供的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体具有优异的产品稳定性、粒径及粒径的变化幅度小、能有效清除abts自由基、具有抗氧化性、能抑制酪氨酸酶活性及抑制黑色素瘤细胞增殖。



    技术特征:

    1.一种透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体,其特征在于,按重量份数计,包括如下组分:

    2.根据权利要求1所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体,其特征在于,按重量份数计,包括如下组分:

    3.根据权利要求1所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体,其特征在于,所述液体油脂为蓖麻油、碳酸二氢酯、辛酸甘油酸酯、葵酸甘油酸酯、氢化聚异丁烯、生育酚乙酸酯、辛基十二醇和白油中的一种或几种;

    4.一种权利要求1-3任一项所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的制备方法,其特征在于,包括:

    5.根据权利要求4所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述均质循环处理的压力为300-500bar、温度为55-65℃。

    6.根据权利要求4所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述剪切的速度为11000-12500rpm、时间为3-4min。

    7.根据权利要求4所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述第一搅拌的速度为250-400rpm、时间为25-40min;

    8.一种权利要求1-3任一项所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体在制备抗氧化剂和/或黑色素瘤细胞的抑制剂中的应用。

    9.根据权利要求8所述的透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体在制备抗氧化剂和/或黑色素瘤细胞的抑制剂中的应用,其特征在于,所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体用于清除自由基;

    10.一种化妆品,其特征在于,包括权利要求1-3任一项所述透皮吸收效果增强的vc-ip纳米脂质体。


    技术总结
    本发明涉及脂质体技术领域,具体涉及到一种透皮吸收效果增强的VC‑IP纳米脂质体及其制备方法和应用。所述透皮吸收效果增强的VC‑IP纳米脂质体,按重量份数计,包括如下组分:2‑8份抗坏血酸四异棕榈酸酯、1‑5份聚山梨醇酯‑80、5‑14份鲸蜡醇乙基己酸酯、5‑14份液体油脂、5‑14份乳化剂、40‑100份水,所述透皮吸收效果增强的VC‑IP纳米脂质体的粒径为23.12‑24.65nm,使制得的脂质体乳液具有优异的产品稳定性、粒径小、抗氧化效果好、透皮吸收佳的性能。本发明提供的所述透皮吸收效果增强的VC‑IP纳米脂质体各组分之间协同作用,使VC‑IP能够到达真皮层,抗氧化效果显著。

    技术研发人员:陶春霖,孙志平,周丹凤
    受保护的技术使用者:王叔和生物医药(武汉)有限公司
    技术研发日:
    技术公布日:2024/10/24
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